메트포르민(Metformin)
1. 작용기전 : 인슐린 저항성을 완화시켜 혈당을 감소시키는 작용이 주된 기전
- 간에서 포도당 생성을 감소
- 간에서 인슐린 감수성을 증가
- 간에서 포도당 신합성의 감소
- 간에서의 글리코겐 분해 억제
- 근육에서 세포막 포도당수송체 증가에 의한 포도당 섭취의 촉진과 글리코겐 합성효소 활성을 높여 글리코겐
합성 증가
- 인슐린 도움 없이 지방산 산화를 억제하고, 중성지방 농도를 줄임
2. 임상적 효과
1) 단독요법 시 당화혈색소 감소 : 1~1.5%(공복혈당 60~70mg/dl)
2) 심한 인슐린저항성과 이상지질혈증을 보이는 비만한 제 2형 당뇨병환자의 초기 단독요법으로 적합한 약물
3) 단독요법 뿐만 아니라 다른 혈당강하제(설폰요소제, 글리나이드, 알파글루코시데이즈억제제, 티아졸리딘디온,
글립틴 등)와 병합요법으로 다양하게 사용되고 있다.
3. 약물역동학과 용법
1) 약물역동학
- 메트포르민의 생유효성은 50~60%정도
- 음식물이 메트포르민 흡수를 방해하지만 흔한 위장관부작용을 줄이기 위해 대부분의 경우에 식사 직전 또는
식사와 함께 복용하는 것을 권하고 있다.
- 메트포르민은 장에서 거의 대부분이 흡수되고, 혈청 단백질이나 간에는 결합하지 않으며 주로 신장을 통해
12시간 이내에 대사되지 않은 상태로 배설된다.
- 혈장 반감기는 약 6.2시간 정도이고, 정상 신기능인 경우에 혈액 반감기는 약 17.6시간이다.
2) 용법
- 즉시 방출되는 메트포르민 제제는 처음에는 500mg 또는 850mg 용량을 1일 1회, 또는 500mg용량을 1일 2회
복용으로 처방하고 1~2주 간격으로 혈당을 정상화될 때까지 증량한다.
- 우리나라에서 허용하는 메트포르민 최대용량은 1일 2,500mg이다.
- 서방형제제는 아침에 1일 1회 복용이 원칙이지만 필요에 따라 아침, 저녁으로 1일 2회 복용하는 경우도 있다.
4. 부작용과 금기증
1) 부작용
- 메트포르민 단독요법은 저혈당을 일으키지 않으나, 메트포르민과 인슐린 또는 메트포르민과 설폰요소제의
병합요법은 저혈당이 발생할 수 있다.
- 위장장애(30%) : 식욕감소, 구역, 구토, 복통, 소화장애, 복부팽만감, 설사 및 쇳가루 맛 등이 관찰되며 식사와 함게
복용하고 적은 용량부터 시작함으로써 그 발생을 최소화할 수 있다.
- 드물게 젖산증이 발생할 수 있다.(1년에 10만명당 3명), 신기능장애, 간기능장애 혹은 심한 쇽이나 저산소증 상태
에서는 젖산증의 발생 위험성이 크기 때문에 주의하여야 한다.
- 비타민 B12 부족이 메트포르민 단독투여 환자의 약 9%에서 보고되었으나 임상적으로 문제가 될 정도로 빈혈이
발생하는 경우는 거의 없다.
- 기타 : 발한, 두통, 초조
2) 금기나 주의사항
- 임산부, 수유부, 어린이
- 신장애 : eGFR 기준으로 45mL/min/1.73㎡ 미만인 경우 주의, 30mL/min/1.73㎡ 미만의 경우 금기
크레아틴 기준으로 남자 ≥ 1.5mg/dL, 여자 ≥ 1.4mg/dL인 경우 주의
- 중증간장애
- 알코올중독
- 다음과 같이 일시적으로 급성 신장기능이상이나 조직 저관류가 발생될 수 있는 상황에서 일시적으로 약을 끊어야
한다 : 심혈관 허탈, 심근경색증, 심부전의 급성 악화, 요오드조영제를 사용할 경우, 대수술 시
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