설폰요소제(Sulfonylurea)
1. 작용기전
1) 일차효과 : 췌장 베타세포에서 인슐린 분비를 자극한다.
2) 이차효과 : 근육이나 지방의 인슐린수용체 수를 늘리고 그 작용을 증가시킨다.
포도당의 세포내 전달을 촉진시킨다.
간에서의 포도당 생성을 감소시킨다.
2. 임상적 효과
1) 단독요법 시 당화혈색소 감소 : 1~2%
2) 설폰효소제를 사용하여 혈당강하의 효과가 나타나려면 인슐린을 분비할 수 있는 베타세포가 존재해야 한다.
3) 설폰요소제에 반응이 잘 될 것으로 예상되는 경우
- 정상 또는 과체중을 보인 경우
- 당뇨병 발생시기가 40세 이후인 경우
- 당뇨병 이환시기가 5년 이내인 경우
- 과거 인슐린 사용 경험이 없거나 인슐린 사용했던 예 중 하루 20단위 이내로 잘 조절되던 경우
- 포도당 독성이 나타나지 않는 경우(예: 공복혈당 200mg/dl 이하, 식후 2시간 혈당 250mg/dl 이하)
3. 약물역동학 및 용법
1) 약물 역동학
- 공복 시에 복용하는 경우와 식사와 함께 복용하는 경우 사이에 흡수 속도의 차이를 보인다.
- 대부분의 설폰요소제는 식사 30분 전에 복용하는 것이 일반적인 원칙이다.
- 설폰요소제의 종류에 따라 비활성형 대사산물로 간에서 대사되는 것도 있고, 대사되지 않은 상태로 배설되는 것과
활성형 대사산물 형태로 배설되는 것들이 있다. 이들은 신장이나 담즙으로 배설될 수 있다.
2) 용법
- 처음은 낮은 용량을 하루 한 번 투여하는 것으로 시작하여 점차 조절목표에 도달할 때까지 서서히 증량한다.
- 간 또는 신장기능이상을 가진 환자에서는 초기 투여량을 조정할 필요가 있다.
- 1세대 약물과 비교하였을 때 2세대 설폰요소제는 일반적으로 약물상호작용이 적으며 부작용이 적다.
4. 부작용과 금기증
1) 부작용
- 저혈당 : 노인에게서 나이에 따른 신장 기능의 감소는 저혈당 발생의 위험을 높일 수 있다.
- 인슐린 분비의 증가에 이차적으로 일어날 것으로 생각되는 체중증가
- 피부발진(2%)
- 위장장애(5%)
- 간기능 이상(드물다)
- 혈액학적 이상(드물다)
2) 금기나 주의사항
- 임산부, 수유부 또는 어린이
- 약제과민반응
- 당뇨병성 케톤산증
- 심한 감염증
- 수술, 외상 또는 다른 심한 대사성 스트레스
- 나이가 많거나, 허약하거나 영양실조인 환자와 부신기능저하증, 뇌하수체기능저하증, 또는 간부전을 가진
환자에서는 저혈당 발생 위험이 높다.
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